中文名 | Belizatinib |
英文名 | Belizatinib |
别名 | 化合物BELIZATINIB 4-氟-N-(6-((4-(2-羟基丙烷-2-基)哌啶-1-基)甲基)-1-(顺式-4-(异丙基氨甲酰)环己基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)苯甲酰胺 |
英文别名 | TSR011 TSR011 TSR-011 CS-2493 TSR 011 Belizatinib BELIZATINIB Belizatinib (TSR011) Benzamide, 4-fluoro-N-[6-[[4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-1-piperidinyl]methyl]-1-[cis-4-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]cyclohexyl]-1H-benzimidazol-2-yl]- |
CAS | 1357920-84-3 |
化学式 | C33H44FN5O3 |
分子量 | 577.73 |
溶解度 | DMSO: ≥ 300 mg/mL |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | TSR-011对野生型重组ALK激酶活性具有高的亲和力,IC50为0.7 nM;抑制原肌球蛋白受体激酶(TRK)A、B、C(IC50小于3 nM)。 |
体内研究 | 在小鼠模型中,TSR-011能够对ALK依赖的肿瘤生长发挥有效的、持久的抑制作用。其耐受良好。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 1.731 ml | 8.655 ml | 17.309 ml |
5 mM | 0.346 ml | 1.731 ml | 3.462 ml |
10 mM | 0.173 ml | 0.865 ml | 1.731 ml |
5 mM | 0.035 ml | 0.173 ml | 0.346 ml |
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